Os primeiros sinais da utilização da folha de coca remetem para 1000 A.C., por alguns estudos arqueológicos, onde se encontraram restos de folhas de coca em múmias peruanas. A cocaína é um dos principais alcaloides com origem nas folhas da planta de coca (Erythroxylon  coca) nativa da América do Sul, região alta dos Andes.
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O termo coca surge pelos Incas no século X, com o significado de planta ou árvore, e era considerada a substância sagrada cujo uso era um privilégio sendo apenas usada pela elite da sociedade. A cocaína era utilizada em cerimónias religiosas, rituais dos Incas, profecias, casamentos e funerais como a planta medicinal e sagrada.

Com a conquista da América pelos espanhóis no século XVI, o uso da coca foi alargado a todas as classes sociais, uma vez que assim os camponeses conseguiam trabalhar mais, tendo o seu apetite substancialmente reduzido enquanto mastigavam as folhas. Desta forma, o rei espanhol Felipe II acaba por reconhecer a importância do ato de mascar coca. Assim, o consumo de cocaína ficou popular em toda a América colonial entre os Índios. A coca acaba por se difundir para Espanha no final do século XVI, (não foi introduzida na Europa nessa altura) pelos conquistadores, com fins medicinais e como suposto afrodisíaco.
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