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Mecanismo de Ação

Cocaína, ou benzoilmetilecgonina, é um alcalóide inibidor de transportadores de recaptação de monoaminas, como a dopamina, a serotonina e a norepinefrina.



A farmacologia da cocaína e bastante complexa uma vez que os seus efeitos ocorrem simultaneamente em vários sistemas de orgãos.

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Ela atua tanto a nível cerebral nas terminações pré-sinápticas dos neurónios como a nível periférico, onde tem ação simpaticomimética. Apesar de ter um efeito triplo, a cocaína tem preferência/afinidade pela inibição da recaptação da dopamina, e apenas em concentrações superiores vai ter efeitos noutras zonas cerebrais e potenciar a ação das outras vias.

A ação psicoestimulante é devida à sua ação num grupo de neurónios localizados locus cÅ“ruleus na ponte, que enviam projeções ascendenes para o tálamo, córtex e cerebelo e descendentes para a medula e bulbo. A hiperativação desta via, que é responsável por estados de vigia e alerta, tem como consequência a criação de um estado de euforia resultante da ação da cocaína nas terminações nervosas desses neurónios.

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Um outro local de ação da droga é na via mesolímbdica, também conhecida como a via da recompensa, onde predominam neurónios dopaminérgicos cujas terminações estão localizadas no nucleus accumbens, e esta é uma via que está associada às sensações de prazer e satisfação. A cocaína potencializa esta via bloqueando o transportador de recaptação da dopamina e assim aumentando a concentração sináptica deste neurotransmissor.​

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Figura 8 - Mecanismo de ação da cocaína

http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/MAO_cocaine.png

Além destas ações, a cocaína pode causar paranóia e delírios, relacionados frequentemente com a esquizofrenia, referente à ação da droga nas projeções dopaminérgicas que atingem o córtex, o tálamo e a amígdala, e movimentos involuntários mediante a sua ação nos gânglios a base.

Já a nível periférico, potencializa a transmissão noradrenérgica, resultando num aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial.


Como anestésico local, a cocaína funciona como antagonista dos canais de sódio nos neurónios dos nervos periféricos, inibindo a transmissão do potencial de ação e desta forma inibir a transmissão da dor. No entanto, o seu uso em cirurgias respiratórias tem vindo a diminuir devido aos inúmeros efeitos adversos associados com a sua passagem para a corrente sanguínea, que provoca estimulação simpática (hipertensão, taquicardia) e mesmo convulsões.

Referências bibliográficas:

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[9] Swift R M, Lewis D C, Farmacologia da Dependência e Abuso de Drogas. Publicado em UFPI.br http://www.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacologia%20da%20dependencia%20e%20abuso%20de%20drogas.pdf (acedido em 22-05-2013)

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